中國國家藥監局藥品審評中心(CDE)最新公示顯示，力合科創孵化企業——福沃藥業自主研發的第四代EGFR小分子靶向藥FWD1509在中國獲批臨床，適應癥為晚期非小細胞肺癌（NSCLC）。FWD1509是一款口服小分子EGFR靶向抑制劑，也是福沃藥業自主研發的首款1類創新藥。圖片來源：CDE截圖對此，福沃藥業首席科學官（CSO）朱程剛博士近日在接受力合科創自媒體團隊采訪時表示：“此次FWD1509在中國獲批臨床，是繼今年1月在美國獲批臨床后的又一重要研發進展。這也意味著，福沃藥業的研發管線在中國和美國均已邁入臨床開發階段，將同步開展1/2期臨床試驗?！北娝苤?，在肺癌藥物研發領域，EGFR已經是一個成熟的靶點。它是一組具有酪氨酸激酶活性的表皮生長因子家族的細胞表面受體，其活化后會激活包括PI3K-Akt、MAPK-Erk等在內的下游多條信號傳導通路，產生細胞增殖效應。EGFR活化異?？杉せ钆c腫瘤增殖、分化相關的基因，繼而誘發腫瘤的形成和發展。針對這一靶點的酪氨酸激酶抑制劑（TKI）可通過與內源性配體競爭結合EGFR，抑制酪氨酸激酶活化，阻斷EGFR信號通路，從而抑制腫瘤細胞的增殖、轉移并促進腫瘤細胞發生凋亡等。目前臨床上已有三代EGFR-TKI靶向藥獲批上市，可以針對大多數突變類型如L858R、exon 19-del、和T790M耐藥突變等，為大部分EGFR突變肺癌患者帶來了顯著獲益。盡管如此，臨床上仍然面臨不容忽視的挑戰?！昂芏嗷颊咴谑褂矛F有藥物1-2年后會出現耐藥性。而且EGFR突變類型眾多，部分少見突變仍缺乏有效的治療手段，exon 20插入突變就是其中占比較大的類別之一，約占EGFR原發突變的10%，臨床上仍然存在未被滿足的需求?！敝斐虅偛┦恐赋?。由福沃藥業開發的FWD1509，正是針對這一臨床需求而開發。它是一款小分子EGFR不可逆抑制劑。臨床前研究表明，它不僅針對EGFR常見突變（L858R、exon19-del）和耐藥突變（T790M）表現出較強抑制活性，還可強效抑制各類EGFR exon 20 插入突變。據介紹，在多項臨床前研究中，FWD1509可有效抑制EGFR exon20 插入突變多種亞型的肺癌細胞的增殖，展示出良好的抗腫瘤療效。同時，它對HER2 exon 20插入突變的療效同樣顯著。而且，這款候選藥物能夠高效地透過血腦屏障，有望用于治療各類EGFR突變型非小細胞肺癌的腦轉移?！疤貏e值得一提的是，FWD1509對野生型EGFR具有優異的選擇性，因此具有理想的治療窗口。憑借它對各類EGFR exon 20插入突變的良好抑制活性、理想的安全性和透過血腦屏障的能力，有望開發成為針對EGFR exon 20 插入突變的best-in-class藥物，為這類腫瘤患者提供全新的治療手段?！敝斐虅偛┦勘硎?。他進一步指出，隨著科學和技術的不斷發展，藥物研發領域對靶點的研究越來越深入和精準，臨床上對靶向藥物的要求和期待也越來越高，特別是在藥物安全性方面。非小細胞肺癌領域靶點眾多，近年來靶向治療和免疫療法等藥物獲批，為改變患者生活質量貢獻了力量。但臨床上尚未解決的挑戰仍不容忽視，需科研領域繼續尋找解決方案?！币环矫?，需要我們繼續深入探索癌癥耐藥機制；另一方面，也要繼續拓寬對新靶點的發現；此外還包括新的治療方法、新的聯合治療模式，以及新的信號通路和靶向藥物探索等等。這些都是需要進一步努力的方向，也是福沃藥業團隊一直致力研究的領域?！敝斐虅偛┦空f。福沃藥業成立于2015年，徐良亮博士任公司首席執行官，朱程剛博士任首席科學官。公司中國研發總部位于深圳南山，并在上海和深圳組建了國際化的運營和研發團隊，專注于腫瘤與自身免疫領域，開發新一代小分子藥物及抗體靶向藥物。目前，福沃藥業已建立起包含5款候選藥物的研發管線。其中，FWD1509是其第一款邁入臨床開發的1類新藥，于今年1月獲得FDA的臨床批準，目前其1期臨床試驗的患者入組工作已同步啟動。除此之外，福沃藥業其它在研藥物還包括：用于治療乳腺癌的第三代選擇性口服雌激素受體降解藥物FWD1802，用于治療重度哮喘和特應型皮炎的IL-13特異性單克隆抗體FWB1313，治療實體瘤的新靶點單抗藥物FWB2114，以及治療KRASG12C/G12D突變的小分子靶向藥物。展望未來，朱程剛博士表示：“我們后續的一系列研發管線也將陸續進入IND申報階段。福沃藥業將繼續聚焦腫瘤靶向治療領域，深入發掘未被滿足的臨床需求，并針對性地提供特異性的靶向藥物方案，為廣大腫瘤患者提供臨床受益?！?nbsp;